Kodein
| Kodein | ||
|---|---|---|
 | ||
 | ||
| Systematisk ( IUPAC ) navn | ||
|
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy- 3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol | ||
| Identifikatorer | ||
| CAS nummer | 76-57-3 | |
| ATC kode | R05 Busbhjbjh MH MS DA04 Busbhjbjh MH MS | |
| PubChem | 5284371 | |
| Narkotikabank | APRD00120 | |
| ChEBI | 16714 | |
| kemiske data | ||
| Formel | C18H21NO3 _ _ _ _ _ _ | |
| Farmakokinetik | ||
| Biotilgængelighed | ~90% oralt | |
| Kliniske data | ||
| Lovlig status | Gruppe I ℞ -Særlig recept påkrævet ( MEX ) | |
| administrationsveje |
oral -parenteral | |
 lægemeddelelse | ||
Kodein ( INN ) eller methylmorfin er et alkaloid , der findes naturligt i opium . Det bruges medicinsk som et smertestillende , beroligende og hostestillende middel . Det betragtes også som et narkotikum . Det kan være i form af lugt- og farveløse krystaller eller som et hvidt krystallinsk pulver.
Kodein er en forbindelse, der assimileres i leveren og metaboliserer den til morfin ; men på grund af den langsomme transformationshastighed er den meget mindre effektiv og potent som et smertestillende og beroligende middel end morfin. Det tages i tabletform, i flydende form som en hostelindrende sirup eller parenteralt . Kodein er nyttigt til at lindre moderate smerter og har ikke de samme risici som morfin for at forårsage afhængighed [ 1 ] eller have uønskede virkninger, såsom: kvalme, svimmelhed, svimmelhed, døsighed, urinretention og hypotension og -i høje doser og ved længerevarende menstruation - kan forårsage respirationsdepression. Virkningerne af kodeinafhængighed ligner dem af morfinafhængighed, men er mindre intense. [ 2 ]
Historie
Kodein blev opdaget i 1832 af Pierre Robiquet , en fransk kemiker og farmaceut, der allerede var berømt for sin opdagelse af alizarin .
Farmakologi
Kodein betragtes som et prodrug , da det metaboliseres til at producere morfin. Cirka 5-10 procent af kodeinen vil blive omdannet til morfin, mens resten omdannes ved glukuronidering .
En dosis på ca. 200 mg (oral) kodein svarer til 30 mg (oral) morfin (Rossi, 2004). Imidlertid anvendes kodein generelt ikke i enkeltdoser på mere end 60 mg (og ikke mere end 240 mg på 24 timer).
I 1889 begyndte heroin at blive brugt som hostestillende middel til børn og var tilgængeligt indtil 1914. Dette stof blev erstattet af kodein , der betragtes som et prodrug , fordi det metaboliseres til morfin . Effektiviteten af kodein som hostestillende middel har altid haft stor prestige, og det blev referencen for hostestillende lægemidler til trods for, at der ikke blev udført kliniske forsøg med børn for at retfærdiggøre brugen af det. [ 3 ]
Indikationer
De godkendte indikationer for kodein er:
- hoste : det er effektivt ved lave doser. [ 4 ]
- diarré
- mild til svær smerte
- irritabelt tarmsyndrom
Bivirkninger af kodein
fysiologiske virkninger
- Reduceret puls
- Blodtryksreduktion _
- reduktion i kropstemperaturen
- pupilsammentrækning
- Afhængighed
- Forstoppelse
- Sløvhed
- Svimmelhed (mild)
- Døsighed (nogle gange)
psykologiske effekter
- Afhængighed
- hallucinationer
- Mental forvirring
- Eufori
- Følelse af velvære
- Større fornøjelse, når du lytter til musik
Kontraindikationer
Fordi kodein er et medium analgetikum, afledt af opium, kan det generere afhængighed som morfin, derfor er dets forbrug kun efter recept, dette stof virker på nervesystemet og hjernen og forårsager eufori, men ved høje doser forårsager det depression. Indtagelse af opiater i kombination med andre depressive stoffer i centralnervesystemet (CNS) såsom alkohol, antihistaminer , anxiolytika (beroligende midler) eller bedøvelsesmidler kan forårsage helbredsproblemer. [ 5 ]
Dette stof findes oftest i hostesirupper, hvilket er grunden til, at dette stof i de senere år er blevet brugt til narkotiske formål , Purple Drank er en drik, der bruger kodein til at frembringe virkninger, der ligner dem af et beroligende middel.
Metabolisme
Kodein metaboliseres i leveren gennem O - demethylering , N- demethylering og glukuroniske konjugationsreaktioner . En af dens metabolitter er morfin, ansvarlig for visse virkninger af kodein.
Kodein elimineres ved metabolisme og dets efterfølgende udskillelse i urinen, hvor det hovedsageligt optræder som norcodein , morfin og konjugater. Små mængder kodein og dets metabolitter elimineres i fæces. Dens halveringstid er tre timer.
Referencer
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2789126/pdf/1810891.pdf
- ↑ https://www.cabdirect.org/cabdirect/abstract/19402701723
- ↑ Ugarte Libano, R. (juli-september, 2013). "Har vi brug for hostestillende midler?" . Primærpleje Pædiatri . Hentet 27. november 2016 .
- ↑ Schroeder K, Fahey T (2001). "Handkøbsmedicin til akut hoste hos børn og voksne i ambulante omgivelser." Cochrane Database System Rev .: CD001831. doi : 10.1002/14651858.CD001831 . PMID 15495019 .
- ↑ Benjamin Ruiz Loyola (april 2009). "Fra misbrug til afhængighed" . Som du kan se? . UNAM . Hentet 3. december 2016 .
