Kodein

Kodein
Systematický ( IUPAC ) název
(5a,6a)-7,8-didehydro-4,5-epoxy- 3-methoxy-17-methylmorfinan-6-ol
Identifikátory
Číslo CAS	76-57-3
ATC kód	R05 Busbhjbjh MH MS DA04 Busbhjbjh MH MS
PubChem	5284371
Drogová banka	APRD00120
ChEBI	16714
chemické údaje
Vzorec	C18H21NO3 _ _ _ _ _ _
Farmakokinetika
Biologická dostupnost	~90 % orálně
Klinická data
Právní status	Skupina I ℞ -Vyžadován speciální předpis ( MEX )
způsoby podávání	orálně - parenterálně
lékařské oznámení

Kodein ( INN ) nebo methylmorfin je alkaloid přirozeně se vyskytující v opiu . V medicíně se používá jako analgetikum , sedativum a antitusikum . Je také považován za narkotikum . Může být ve formě bezbarvých krystalů bez zápachu nebo jako bílý krystalický prášek.

Kodein je sloučenina, která se asimiluje v játrech a metabolizuje ji na morfin ; ale vzhledem k pomalé rychlosti transformace je mnohem méně účinný a účinný jako analgetikum a sedativum než morfin. Užívá se ve formě tablet, v tekuté formě jako sirup proti kašli nebo parenterálně . Kodein je užitečný pro zmírnění středně silné bolesti a nemá stejná rizika jako morfin, že způsobí závislost nebo že bude mít nepříznivé účinky, jako jsou: nevolnost, závratě, vertigo, ospalost, retence moči a hypotenze a —ve vysokých dávkách a dlouhodobě menstruace — může způsobit respirační depresi. Účinky závislosti na kodeinu jsou podobné jako u závislosti na morfinu, ale jsou méně intenzivní. ]

Historie

Kodein objevil v roce 1832 Pierre Robiquet , francouzský chemik a lékárník, který se již proslavil objevem alizarinu .

Farmakologie

Kodein je považován za proléčivo , protože je metabolizován na morfin. Přibližně 5-10 procent kodeinu se přemění na morfin a zbytek se přemění glukuronidací .

Dávka přibližně 200 mg (orálně) kodeinu je ekvivalentní 30 mg (orálně) morfinu (Rossi, 2004). Kodein se však obecně nepoužívá v jednotlivých dávkách vyšších než 60 mg (a ne více než 240 mg za 24 hodin).

V roce 1889 se heroin začal používat jako antitusikum pro děti a byl dostupný až do roku 1914. Tato droga byla nahrazena kodeinem , považovaným za proléčivo , protože se metabolizuje na morfin . Účinnost kodeinu jako antitusika měla vždy velkou prestiž a stala se referencí antitusik i přesto, že u dětí nebyly provedeny žádné klinické studie, které by ospravedlnily jeho použití. ]

Indikace

Schválené indikace pro kodein jsou:

• kašel : je účinný v nízkých dávkách. ]
• průjem
• mírná až silná bolest
• syndromu dráždivého tračníku

Vedlejší účinky kodeinu

fyziologické účinky

• Snížená tepová frekvence
• Snížení krevního tlaku
• snížení tělesné teploty
• kontrakce zornice
• Závislost
• Zácpa
• Letargie
• Závratě (mírné)
• Ospalost (někdy)

psychologické účinky

• Závislost
• halucinace
• Duševní zmatek
• Euforie
• Pocit pohody
• Větší potěšení při poslechu hudby

Kontraindikace

Kodeinový sirup proti kašli

Protože kodein je střední analgetikum, odvozené od opia, může vytvářet závislost jako morfin, proto je jeho konzumace pouze na lékařský předpis, tato látka působí na nervový systém a mozek vyvolává euforii, ale ve vysokých dávkách vyvolává deprese. Konzumace opiátů v kombinaci s jinými látkami tlumícími centrální nervový systém (CNS) jako je alkohol, antihistaminika , anxiolytika (trankvilizéry) nebo anestetika může způsobit zdravotní problémy. ]

Nejčastěji se tato látka vyskytuje v sirupech proti kašli, proto se v posledních letech tato látka používá k narkotickým účelům , Purple Drank je nápoj, který využívá kodein k vyvolání účinků podobných sedativům.

Metabolismus

Kodein je metabolizován v játrech prostřednictvím O - demethylace , N- demethylace a glukuronové konjugace . Jedním z jeho metabolitů je morfin, zodpovědný za určité účinky kodeinu.

Kodein je eliminován metabolismem a jeho následným vylučováním močí, ve které se vyskytuje hlavně jako norkodein , morfin a konjugáty. Malá množství kodeinu a jeho metabolitů se vylučují stolicí. Jeho poločas rozpadu jsou tři hodiny.

Externí odkazy

• Kodein v Nomenclatoru

• MedlinePlus má více informací o kodeinu