Metimazol
| Metimazol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Systematiskt ( IUPAC ) namn | ||
| 1-metyl- 3H-imidazol-2- tion | ||
| Identifierare | ||
| CAS-nummer | 60-56-0 | |
| ATC-kod | H03 BB02 | |
| PubChem | 1349907 | |
| drogbank | APRD00002 | |
| kemiska data | ||
| Formel | C4H6N2S _ _ _ _ _ _ | |
| molvikt | 114,17 g/mol | |
| Fysiska data | ||
| smältpunkt | 146°C (295°F) | |
| vattenlöslighet _ _ | 2,75 mg/ml (20°C) | |
| Farmakokinetik | ||
| Biotillgänglighet | 93 % | |
| proteinbindning | 0 % | |
| Ämnesomsättning | lever- | |
| halva livet | 5-6 timmar | |
| Exkretion | Njur | |
| Kliniska data | ||
| graviditetskategori | D (USA) | |
| Rättslig status | ℞ -Recept krävs | |
| administreringsvägar | Oral | |
 läkarmeddelande | ||
Methimazol eller tiamazol, (Tyrozol®) är namnet på ett antityreoidealäkemedel från gruppen tioamider , [ 1 ] indicerat vid behandling av hypertyreos . Det ges ibland före sköldkörtelkirurgi [ 2 ] för att minimera nivåerna av sköldkörtelhormon och minimera effekterna av manipulation av körteln.
Verkningsmekanism
Metimazol hämmar verkan av enzymet tyroperoxidas för att binda jod till tyroglobulin , ett nödvändigt steg i syntesen av tyroxin . Verkan sker genom liganden CXCL10 , en kemokin associerad med cellmembranet hos mänskliga sköldkörtelceller. [ 3 ] Det hämmar vanligtvis inte verkan av den natriumberoende transportören som finns i basalmembranet hos follikulära celler. Inhibering av det steget kräver kompetitiv hämning av anjoner såsom perklorat och tiocyanat .
Methimazol kan orsaka magbesvär, så det rekommenderas att du tar det med mat eller mjölk. [ 2 ]
Biverkningar
Bland de vanligaste biverkningarna (mellan 10-15 % av patienterna) utmärker sig artralgi, artrit, feber, buksmärtor, kräkningar, illamående, utslag eller klåda. [ 4 ] Bland de allvarligaste reaktionerna är levertoxicitet, agranulocytos och vaskulit (mindre frekvent än i fallet med PTU). Den spanska myndigheten för läkemedel och hälsoprodukter har utfärdat en informativ notis för att varna om fall av akut pankreatit i samband med användningen av läkemedlet tiamazol. [ 5 ]
Referenser
- ^ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (juni 2007). "Jämförelse av metimazol och propyltiouracil hos patienter med hypertyreos orsakad av Graves sjukdom" . The Journal of clinical endocrinology and metabolism 92 (6): 2157-62. PMID 17389704 . doi : 10.1210/jc.2006-2135 .
- ↑ a b av MedlinePlus (sep 2009). "Metymazol" . Medical Encyclopedia på spanska . Hämtad 9 oktober 2009 .
- ↑ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. (oktober 2007). "Methimazol hämmar utsöndring av CXC-kemokinligand 10 i humana tyrocyter" . J. Endocrinol. 195 (1): 145-55. PMID 17911406 . doi : 10.1677/JOE-07-0240 .
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2523194
- ↑ https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/seguridad/2019/NI_MUH_FV-1-2019-carbimazol-thiamazol.htm
