N -Penylacetyl- L -prolylglycin etylester - N-Phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavn | Noopept |
| Andre navn | N -Phenylacetyl- l -prolylglycine etylester; GVS-111 |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kjemiske og fysiske data | |
| Formel | C 17 H 22 N 2 O 4 |
| Molar masse | 318,373 g · mol −1 |
| 3D -modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (hva er dette?) (bekreft)
| |
-Phenylacetyl- l -prolylglycine etylester er markedsført som en nootropisk og er et prodrug av cycloprolylglycine. Andre navn inkluderer merkenavnet Noopept ( russisk : Ноопепт ), utviklingskode GVS-111 ; foreslått INN omberacetam .
Syntesen ble først rapportert i 1996. Den er oralt tilgjengelig, og fra 2017 ble metabolismen og eliminasjonshalveringstiden ikke godt forstått, ettersom cykloprolylglycin ikke var målt hos mennesker etter administrering.
Det har blitt evaluert for nevrobeskyttende effekter ved behandling av hjerneskader og hjerneslag.
Farmakologi
Alle teorier om Noopept virkningsmekanisme er basert på observasjoner fra dyreforsøk. En ofte sitert studie (opprinnelig publisert på russisk) utført på rotter, antyder at Noopept virker via "antioksidanteffekten, den antiinflammatoriske virkningen og evnen til å hemme nevrotoksisiteten til overflødig kalsium og glutamat, og for å forbedre blodreologien".
Dosering
Noopept doseres ofte med 10-30 mg per dag. Imidlertid er det ingen solide bevis som indikerer at enhver dose Noopept er optimal. Noen få menneskelige forsøk har noensinne blitt utført på Noopept, og som en metaanalyse bemerker, har dyreforsøk brukt doser fra 0,1 mg/kg kroppsvekt til 10 mg/kg kroppsvekt. Videre er det ikke gjort langtidsstudier for å evaluere de varige effektene av kronisk bruk ved en gitt dose; den lengste menneskelige studien varte i 56 dager. Det er derfor ingen dose Noopept som kan kalles "trygg".
Lovlig status
- Ungarn: Fra 25. august 2020 legges Noopept til på listen over kontrollerte psykoaktive stoffer, noe som forbyr produksjon, salg, import, lagring og bruk.
- Russland: Noopept i Russland er et medisinsk legemiddel og er tilgjengelig uten resept.
- Storbritannia: I motsetning til hva mange tror, er omberacetam ikke ulovlig å produsere, levere eller importere i henhold til Psychoactive Substance Act i Storbritannia, som trådte i kraft 26. mai 2016 fordi det verken fungerer som et CNS (sentralnervesystem) deprimerende, og heller ikke som et sentralstimulerende middel. Salg og levering til konsum er imidlertid forbudt.
- USA: Food and Drug Administration har utstedt importvarsler for import av omberacetam, og anser det som en analog av piracetam. FDA anser slike racetam-familie stoffer Active Pharmaceutical Ingredients (APIer) som krever nye legemiddelapplikasjoner og tilstrekkelig merking før de importeres. På samme måte er det gitt advarsler for påstander om medisinske og farmakologiske effekter av dette offisielt ikke-legemiddelstoffet. Til tross for disse FDA-håndhevingshandlingene, selges omberacetam i reseptfrie kosttilskudd i USA med noen produkter formulert med doser som er større enn farmasøytiske nivåer.
