Pitolisante - Pitolisant
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Wakix, Ozawade |
| Altri nomi | tiprolizzante; ciproxidina; BF2.649 |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a619055 |
| Dati di licenza | |
| Vie di somministrazione |
Per via orale |
| Classe di farmaci | Istamina H 3 recettori agonisti inversi |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CheBI | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 17 H 26 Cl N O |
| Massa molare | 295,85 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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  (che cos'è questo?) (verifica)
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Pitolisant , venduto tra gli altri con il marchio Wakix , è un farmaco per il trattamento dell'eccessiva sonnolenza diurna negli adulti con narcolessia . È un istamina 3 (H 3 ) recettore antagonista / agonista inverso . Rappresenta il primo farmaco disponibile in commercio nella sua classe. Pitolisant migliora l'attività dei neuroni istaminergici nel cervello che funzionano per migliorare la veglia di una persona.
Gli effetti collaterali più comuni includono difficoltà a dormire, nausea e sensazione di preoccupazione.
La Food and Drug Administration (FDA) statunitense lo considera un farmaco di prima classe .
Usi medici
Pitolisant (Wakix) è usato negli adulti per il trattamento dell'eccessiva sonnolenza diurna. La narcolessia è un problema del sonno caratterizzato da un irresistibile bisogno di dormire e da un sonno notturno disturbato, mentre la cataplessia si riferisce ad attacchi di grave debolezza muscolare che causano il collasso di una persona. Pitolisant (Ozawade) è indicato per migliorare la veglia e ridurre l'eccessiva sonnolenza diurna negli adulti con apnea ostruttiva del sonno .
Effetti collaterali
Gli effetti indesiderati più comuni includono insonnia (difficoltà a dormire), mal di testa, nausea (sensazione di malessere), ansia, irritabilità, vertigini, depressione, tremore, disturbi del sonno, stanchezza, vomito, vertigini (sensazione di giramento) e dispepsia (bruciore di stomaco). Gli effetti collaterali gravi ma rari sono la perdita anormale di peso e l'aborto spontaneo.
Storia
Pitolisant è stato sviluppato da Jean-Charles Schwartz, Walter Schunack, e colleghi dopo il primo ha scoperto l'H 3 recettore. È stato il primo agonista inverso del recettore H 3 ad essere testato sull'uomo o introdotto per uso clinico. È commercializzato nell'Unione Europea da Bioprojet Pharma. È stato approvato per uso medico nell'Unione Europea nel marzo 2016.
Il pitolisant approvato dalla FDA per l'eccessiva sonnolenza diurna nei partecipanti con narcolessia si basa principalmente sull'evidenza di due studi (Trial 1/NCT01067222, Trial 2/NCT01638403). Un ulteriore studio (Trial 3/NCT01800045), in cui i partecipanti con un diverso tipo di narcolessia sono stati esposti alla stessa dose di pitolisant, è stato utilizzato per aggiungere dati per la valutazione degli effetti collaterali. Le prove sono state condotte in Europa e Sud America.
I due studi primari hanno arruolato adulti con narcolessia ed eccessiva sonnolenza diurna. I partecipanti hanno ricevuto pitolisant, placebo o un farmaco approvato per la narcolessia per otto settimane. Per i partecipanti che ricevevano pitolisant, la dose poteva essere aumentata durante le prime tre settimane, ma doveva rimanere la stessa per le cinque settimane successive. Né i partecipanti né gli operatori sanitari sapevano quale trattamento veniva somministrato durante lo studio.
Il beneficio di pitolisant è stato valutato confrontando i cambiamenti nella sonnolenza diurna durante lo studio tra i partecipanti trattati con pitolisant e quelli trattati con placebo. Per misurare la sonnolenza diurna, i ricercatori hanno utilizzato una scala chiamata Epworth Sleepiness Scale (ESS). L'ESS chiede ai partecipanti di valutare la probabilità che si addormentino mentre svolgono otto attività quotidiane (come sedersi e leggere o guardare la televisione). I partecipanti valutano ogni elemento da zero (non sonnecchierebbe mai) a tre (alta probabilità di sonnecchiare).
Pitolisant è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense nell'agosto 2019. Ha ottenuto la designazione di farmaco orfano per il trattamento della narcolessia, la designazione rapida per il trattamento della sonnolenza diurna eccessiva e la cataplessia nelle persone con narcolessia e la designazione di terapia innovativa per il trattamento della cataplessia nelle persone con narcolessia.
Riferimenti
link esterno
- "Pitolante" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
- "Ciproxidina" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
- Numero dello studio clinico NCT01067222 per "Studio di efficacia e sicurezza di BF2.649 nel trattamento dell'eccessiva sonnolenza diurna in narcolessia (Harmony1)" su ClinicalTrials.gov
- Numero dello studio clinico NCT01638403 per "Effetti di BF2.649 nel trattamento dell'eccessiva sonnolenza diurna nella narcolessia". su ClinicalTrials.gov
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