Eletriptano - Eletriptan
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| Dati clinici | |
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| Nomi commerciali | Relpax, Relert |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a603029 |
| Dati di licenza | |
Categoria di gravidanza |
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| Vie di somministrazione |
Per via orale |
| Codice ATC | |
| Stato legale | |
| Stato legale | |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 50% |
| Metabolismo | CYP3A4 |
| Eliminazione emivita | 4 ore |
| Identificatori | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CheBI | |
| ChEMBL | |
| Cruscotto CompTox ( EPA ) | |
| Scheda informativa dell'ECHA |
100.167.337 
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| Dati chimici e fisici | |
| Formula | C 22 H 26 N 2 O 2 S |
| Massa molare | 382,52 g·mol −1 |
| Modello 3D ( JSmol ) | |
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  (che cos'è?) (verifica)
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Eletriptan , venduto con il marchio Relpax e utilizzato sotto forma di bromidrato eletriptan, è una seconda generazione triptan farmaco per il trattamento dei emicrania mal di testa . È usato come farmaco abortivo , bloccando un attacco di emicrania già in corso. Eletriptan è commercializzato e prodotto da Pfizer Inc .
Approvazione e disponibilità
Eletriptan è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense il 26 dicembre 2002 per il trattamento acuto dell'emicrania con o senza aura negli adulti. È disponibile solo su prescrizione medica negli Stati Uniti e in Canada. Non è inteso per la terapia profilattica dell'emicrania o per l'uso nella gestione dell'emicrania emiplegica o basilare. È disponibile in dosaggi da 20 mg e 40 mg.
Eletriptan era coperto dal brevetto USA n. 5545644 e brevetto USA n. 6110940 ; entrambi ormai scaduti.
Meccanismo di azione
Si ritiene che eletriptan riduca il gonfiore dei vasi sanguigni che circondano il cervello. Questo gonfiore è associato al dolore alla testa di un attacco di emicrania. Eletriptan blocca il rilascio di sostanze dalle terminazioni nervose che causano più dolore e altri sintomi come nausea e sensibilità alla luce e al suono. Si ritiene che queste azioni contribuiscano al sollievo dei sintomi da parte di eletriptan.
Eletriptan è un agonista del recettore della serotonina , in particolare un agonista di alcuni 5-HT 1 famiglia dei recettori . Eletriptan si lega con elevata affinità ai recettori 5-HT [1B , 1D , 1F] . Ha una modesta affinità per i recettori 5-HT [1A , 1E , 2B , 7] e poca o nessuna affinità per i recettori 5-HT [2A , 2C , 3 , 4 , 5A , 6] .
Eletriptan non ha affinità significativa o attività farmacologica a adrenergici α 1 , α 2 , o β ; dopaminergico D 1 o D 2 ; muscarinico ; o recettori oppioidi . Eletriptan potrebbe essere efficacemente co-somministrato con inibitori dell'ossido nitrico sintasi (NOS) per il trattamento delle malattie NOS-dipendenti (brevetto USA US 2007/0254940).
Sono state proposte due teorie per spiegare l'efficacia degli agonisti del recettore 5-HT 1 nell'emicrania. Una teoria suggerisce che l'attivazione dei recettori 5-HT 1 situati sui vasi sanguigni intracranici, compresi quelli sulle anastomosi artero-venose, porta alla vasocostrizione, che è correlata con il sollievo dell'emicrania. L'altra ipotesi suggerisce che l'attivazione dei recettori 5-HT 1 sulle terminazioni nervose sensoriali nel sistema trigemino determini l'inibizione del rilascio di neuropeptidi proinfiammatori.
Effetti collaterali
Gli effetti indesiderati comuni includono ipertensione , tachicardia , mal di testa, vertigini, sonnolenza e sintomi simili all'angina pectoris . Le reazioni allergiche gravi sono rare.
Controindicazioni
Eletriptan è controindicato nei pazienti con varie malattie del cuore e del sistema circolatorio, come angina pectoris, ipertensione grave e insufficienza cardiaca , nonché nei pazienti che hanno avuto un ictus o un infarto. Ciò è dovuto all'insolito effetto collaterale della vasocostrizione coronarica dovuta all'antagonismo della serotonina 5HT 1B , che può scatenare un infarto in coloro che sono già a rischio. È anche controindicato in caso di insufficienza renale o epatica grave a causa del suo esteso metabolismo epatico attraverso il CYP3A4 .
Interazioni
Forti inibitori dell'enzima epatico CYP3A4, come l' eritromicina e il ketoconazolo , aumentano significativamente la concentrazione plasmatica di eletriptan e devono essere separati di almeno 72 ore. Gli alcaloidi dell'ergot , come la diidroergotamina , si aggiungono all'effetto ipertensivo del farmaco e devono essere separati da almeno 24 ore.
Nomi chimici aggiuntivi
- Indice Merck : 3-[[(2 R )-1-Metil-2-pirrolidinil]metil]-5-[2-(fenilsolfonil)etil]-1H-indolo
- 5-[2-(benzensolfonil)etil]-3-(1-metilpirrolidin-2( R )-ilmetil)-1H-indolo
- ( R )-5-[2-(fenilsolfonil)etil]-3-[(1-metil-2-pirrolidinil)metil]-1H-indolo
Società e cultura
Marchi
È venduto negli Stati Uniti, Canada, Australia e Regno Unito con il marchio Relpax e in molti altri paesi con il marchio Relert.
Riferimenti
link esterno
- "Eletriptan" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
- "Eletriptan bromidrato" . Portale informativo sui farmaci . Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti.
