Vecuroniumbromid - Vecuronium bromide
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Norcuron, andre |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Ruter for administration |
Intravenøs |
| ATC -kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgængelighed | 100% (IV) |
| Metabolisme | lever 30% |
| Handlingens begyndelse | <1 min |
| Eliminering halveringstid | 51–80 minutter (længere med nyresvigt ) |
| Handlingens varighed | 15 - 30 min |
| Udskillelse | Fækal (40-75%) og nyre (30% som uændret lægemiddel og metabolitter ) |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS -nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.051.549 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 34 H 57 Br N 2 O 4 |
| Molar masse | 637,744 g · mol −1 |
| 3D -model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (hvad er dette?) (verificer)
| |
Vecuroniumbromid , der blandt andet sælges under varemærket Norcuron , er en medicin, der bruges som en del af generel anæstesi for at give skeletmuskelafslapning under operation eller mekanisk ventilation . Det bruges også til at hjælpe med endotracheal intubation ; Imidlertid foretrækkes suxamethonium (succinylcholin) generelt, hvis dette skal gøres hurtigt. Det gives ved injektion i en vene . Virkningerne er størst på cirka 4 minutter og varer i op til en time.
Bivirkninger kan omfatte lavt blodtryk og langvarig lammelse . Allergiske reaktioner er sjældne. Det er uklart, om brug under graviditet er sikkert for barnet. Vecuronium er i den aminosteroide neuromuskulærblokerende familie af medicin og er af den ikke-depolariserende type. Det virker ved at blokere virkningen af acetylcholin på skeletmuskler .
Vecuronium blev godkendt til medicinsk brug i USA i 1984. Det er på Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler , de sikreste og mest effektive lægemidler, der er nødvendige i et sundhedssystem . Vecuronium fås som en generisk medicin . Virkningerne kan vendes med en kombination af neostigmin og atropin .
Handlingsmekanisme
Vecuronium opererer ved at konkurrere om cholinoceptorerne ved motorens endeplade og udøver derved sine muskelafslappende egenskaber, som bruges i tillæg til generel anæstesi. Under afbalanceret anæstesi er tiden til genopretning til 25% af kontrollen (klinisk varighed) cirka 25 til 40 minutter efter injektion, og genopretning er normalt 95% fuldført cirka 45 til 65 minutter efter injektion af en intuberende dosis. Den neuromuskulære blokerende virkning af vecuronium forstærkes en smule i nærvær af kraftige inhalationsanæstetika. Hvis vecuronium først administreres mere end 5 minutter efter starten af inhalering af enfluran , isofluran eller halothan , eller når der er opnået en steady state , kan den intuberende dosis af vecuronium reduceres med ca. 15%.
Vecuronium har en aktiv metabolit, 3-desacetyl-vecuronium, der har 80% af virkningen af vecuronium. Akkumulering af denne metabolit, som ryddes af nyrerne, kan forlænge lægemidlets virkningstid, især når en infusion bruges til en person med nyresvigt .
Vending af vecuronium kan opnås ved administration af sugammadex, som er en y- cyclodextrin, der indkapsler vecuronium, hvilket forhindrer det i at binde til receptorer. Tilbageførsel kan også opnås med neostigmin eller andre cholinesterasehæmmere , men deres effekt er lavere end sugammadex.
Historie
Så længe siden som 1862 beskrev eventyrer Don Ramon Paez en venezuelansk gift, guachamaca , som oprindelige folk brugte til at snøre sardiner som agn til hejrer og traner. Hvis hovedet og halsen på en så dræbt fugl blev afskåret, kunne resten af kødet spises sikkert. Paez beskrev også forsøget på en Llanero -kvinde at myrde en rival til sin elskendes kærlighed til guachamaca og utilsigtet dræbte 10 andre mennesker, da hendes mand delte sin mad med deres gæster. Det er sandsynligt, at planten var Malouetia nitida eller Malouetia schomburgki.
Slægten Malouetia (Family Apocynaceae) findes i både Sydamerika og Afrika . Botanikeren Robert E. Woodson Jr. klassificerede omfattende den amerikanske art Malouetia i 1935. På det tidspunkt blev kun en afrikansk art af Malouetia anerkendt, men året efter beskrev Woodson en anden: Malouetia bequaertiana , fra Belgisk Congo.
Det var i 1960, at forskere rapporterede om isolering af malouetin fra rødderne og barken af Malouetia bequaertiana Woodson ved hjælp af en ionbytningsteknik. En ren form af stoffet blev først syntetiseret i 1964 og fik navnet pancuroniumbromid . Navnet stammer fra p (iperidino) en (drostane) cur (opstået) -onium.
Et papir udgivet i 1973 diskuterede struktur-aktivitetsforholdene mellem en række aminosteroide muskelafslappende midler, herunder den monokvaternære analog af pancuronium, senere kaldet vecuronium.
Samfund og kultur
Det er kommercielt tilgængeligt som ampuller indeholdende 4 eller 10 mg af lægemidlet i pulverform, som skal opløses i destilleret vand, før det gives.
Ikke-medicinsk brug
Vecuroniumbromid er blevet brugt som en del af en narkotikecocktail, som fængsler i USA bruger som et middel til at dræbe en dømt fange ihjel. Vecuronium bruges til at lamme fangen og stoppe hans eller hendes vejrtrækning i forbindelse med et beroligende middel og kaliumchlorid for at stoppe fangens hjerte. Injektioner af vecuroniumbromid uden korrekt sedation gør det muligt for personen at være helt vågen, men ude af stand til at bevæge sig som reaktion på smerter.
I 2001 blev den japanske sygeplejerske Daisuke Mori rapporteret at have myrdet 10 patienter ved hjælp af vecuroniumbromid. Han blev dømt for drab og blev idømt livsvarigt fængsel .
Referencer
eksterne links
- "Vecuroniumbromid" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.
