Triazolam - Triazolam
 | |
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Handelsnavne | Halcion |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a684004 |
| Licensdata | |
| Graviditet kategori |
|
| Ruter for administration |
Ved munden |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgængelighed | 44% (oral vej), 53% (sublingual), 98% (intranasal) [] |
| Metabolisme | Lever |
| Elimination Halveringstiden | 1,5–5,5 timer |
| Udskillelse | Nyre |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.044.811 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 17 H 12 Cl 2 N 4 |
| Molar masse | 343,21 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (verificere) | |
Triazolam , der blandt andet sælges under varemærket Halcion , er et beroligende middel til centralnervesystemet (CNS) af triazolobenzodiazepin (TBZD) -klassen, som er benzodiazepin (BZD) -derivater. Det har farmakologiske egenskaber svarende til andre benzodiazepiner , men det bruges generelt kun som beroligende middel til behandling af svær søvnløshed . Ud over de hypnotiske egenskaber er triazolams amnesiske , angstdæmpende , beroligende , antikonvulsive og muskelafslappende egenskaber også udtalt. På grund af sin korte halveringstid er triazolam ikke effektivt for patienter, der oplever hyppige opvågninger eller tidlig opvågnen.
Triazolam blev oprindeligt patenteret i 1970 og solgte i USA i 1982. I 2017 var det den 280. mest almindeligt ordinerede medicin i USA med mere end en million recepter.
Medicinske anvendelser
Triazolam bruges normalt til kortvarig behandling af akut søvnløshed og døgnrytmesøvnforstyrrelser , herunder jetlag . Det er et ideelt benzodiazepin til denne anvendelse på grund af dets hurtige indsats og korte halveringstid. Det sætter en person i søvn i cirka 1,5 timer, så brugeren kan undgå døsighed om morgenen. Triazolam bruges også undertiden som et hjælpestof i medicinske procedurer, der kræver anæstesi eller for at reducere angst under korte hændelser, såsom MR-scanninger og ikke-kirurgiske tandbehandlinger. Triazolam er imidlertid ineffektivt til at opretholde søvn på grund af sin korte halveringstid, hvor quazepam viser overlegenhed.
Triazolam ordineres ofte som søvnhjælpemiddel til passagerer, der rejser på kort til mellemlang varighed. Hvis denne anvendelse overvejes, er brugeren, der undgår indtagelse af alkoholholdige drikkevarer, især vigtig, ligesom det er at prøve en jordbaseret "repetition" af medicinen for at sikre, at bivirkningerne og styrken af denne medicin forstås af brugeren før brug det i et relativt mere offentligt miljø (da desinhibition kan være en almindelig bivirkning med potentielt alvorlige konsekvenser). Triazolam forårsager anterograd amnesi, hvorfor så mange tandlæger administrerer det til patienter, der gennemgår selv mindre tandbehandlinger. Denne praksis er kendt som sedation tandpleje.
Bivirkninger
Bivirkninger forbundet med brugen af triazolam inkluderer:
- Relativt almindelig (> 1% af patienterne): søvnighed , svimmelhed , følelse af lethed, koordinationsproblemer
- Mindre almindelig (0,9% til 0,5% af patienterne): eufori , takykardi , træthed, forvirringstilstande / hukommelsessvigt, kramper / smerter, depression , synsforstyrrelser
- Sjælden (<0,5% af patienterne): forstoppelse, smagsændring, diarré , mundtørhed, dermatitis / allergi, drømme / mareridt, søvnløshed, parastesi , tinnitus , dysæstesi , svaghed, overbelastning
Selvom en kortvirkende benzodiazepin kan triazolam forårsage resterende svækkelse den næste dag, især den næste morgen. En metaanalyse viste, at resterende "tømmermænd" -effekter efter indgivelse af triazolam om natten, såsom søvnighed, psykomotorisk svækkelse og nedsatte kognitive funktioner, kan fortsætte den næste dag, hvilket kan forringe brugernes evne til at køre sikkert og øge risikoen for fald og hoftebrud . Forvirring og hukommelsestab er rapporteret.
I september 2020 krævede den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA), at advarslen i boksen blev opdateret for alle benzodiazepinlægemidler for at beskrive risikoen for misbrug, misbrug, afhængighed, fysisk afhængighed og tilbagetrækningsreaktioner konsekvent på tværs af alle lægemidler i klassen.
Tolerance, afhængighed og tilbagetrækning
En gennemgang af litteraturen viste, at langvarig brug af benzodiazepiner , herunder triazolam, er forbundet med lægemiddeltolerance , stofafhængighed , rebound søvnløshed og CNS-relaterede bivirkninger. Benzodiazepin-hypnotika skal anvendes i den lavest mulige dosis og i en kort periode. Ikke-farmakologiske behandlingsmuligheder viste sig at give vedvarende forbedringer i søvnkvaliteten. En forværring af søvnløshed ( rebound insomnia ) sammenlignet med baseline kan forekomme efter seponering af triazolam, selv efter kortvarig, enkeltdosisbehandling.
Andre abstinenssymptomer kan variere fra milde ubehagelige følelser til et større abstinenssyndrom, herunder mavekramper, opkastning, muskelkramper, svedtendens, rysten og i sjældne tilfælde kramper.
Kontraindikationer
Benzodiazepiner kræver særlige forholdsregler, hvis de anvendes til ældre, under graviditet, til børn, til alkoholikere eller til andre stofafhængige individer og personer med comorbide psykiatriske lidelser . Triazolam hører til graviditetskategori X i FDA. Det vides at have potentialet til at forårsage fosterskader .
Ældre
Triazolam, svarende til andre benzodiazepiner og ikke- benzodiazepiner , forårsager nedsat kropsbalance og stående stabilitet hos personer, der vågner om natten eller den næste morgen. Fald og hoftebrud rapporteres ofte. Kombinationen med alkohol øger disse svækkelser. Delvis, men ufuldstændig tolerance over for disse svækkelser. Dagsaftrækkelseseffekter kan forekomme.
En omfattende gennemgang af den medicinske litteratur vedrørende håndtering af søvnløshed og ældre fandt betydelige beviser for effektiviteten og holdbarheden af narkotikabehandlinger for søvnløshed hos voksne i alle aldre, og at disse interventioner er underudnyttet. Sammenlignet med benzodiazepinerne, herunder triazolam, syntes de ikke-benzodiazepin-beroligende hypnotika at tilbyde få, om nogen, signifikante kliniske fordele i virkning eller tolerabilitet hos ældre. Nyere stoffer med nye virkningsmekanismer og forbedrede sikkerhedsprofiler, såsom melatoninagonisterne, lover at håndtere kronisk søvnløshed hos ældre. Langvarig brug af beroligende hypnotika til søvnløshed mangler en evidensbase og er traditionelt blevet afskrækket af grunde, der inkluderer bekymringer over sådanne potentielle bivirkninger som kognitiv svækkelse, anterograd amnesi, sedation om dagen, motorisk inkoordination og øget risiko for motorkøretøjsulykker og falder. En undersøgelse fandt ingen tegn på vedvarende hypnotisk effekt i løbet af de 9 ugers behandling for triazolam.
Derudover skal effektiviteten og sikkerheden ved langvarig brug af disse midler stadig bestemmes. Mere forskning er nødvendig for at evaluere de langsigtede virkninger af behandlingen og den mest hensigtsmæssige ledelsesstrategi for ældre med kronisk søvnløshed.
Interaktioner
Ketoconazol og itraconazol har en dybtgående virkning på triazolams farmakokinetik , hvilket fører til stærkt forbedrede effekter. Angst, rysten og depression er dokumenteret i en sagsrapport efter administration af nitrazepam og triazolam. Efter administration af erythromycin udviklede sig gentagne hallucinationer og unormale kropsfornemmelser. Patienten havde imidlertid akut lungebetændelse og nyresvigt . Samtidig administration af benzodiazepinlægemidler ved terapeutiske doser med erythromycin kan forårsage alvorlige psykotiske symptomer, især hos dem med andre fysiske komplikationer. Koffein reducerer effektiviteten af triazolam. Andre vigtige interaktioner inkluderer cimetidin , diltiazem , fluconazol , grapefrugtjuice , isoniazid , itraconazol , nefazodon , rifampicin , ritonavir og troleandomycin . Triazolam bør ikke administreres til patienter på Atripla .
Overdosis
Symptomer på en overdosis inkluderer:
- Koma
- Hypoventilation (respirationsdepression)
- Søvnighed (døsighed)
- Utydelig tale
- Krampeanfald
Død kan forekomme på grund af overdosering med triazolam, men det er mere sandsynligt, at det forekommer i kombination med andre depressive lægemidler, såsom opioider , alkohol eller tricykliske antidepressiva .
Farmakologi
De farmakologiske virkninger af triazolam svarer til de fleste andre benzodiazepiner . Det genererer ikke aktive metabolitter. Triazolam er en kortvirkende benzodiazepin, er lipofil og metaboliseres hepatisk via oxidative veje. De vigtigste farmakologiske virkninger af triazolam er forbedringen af neurotransmitteren GABA ved GABA A- receptoren. Halveringstiden for triazolam er kun 2 timer, hvilket gør det til et meget kortvirkende benzodiazepinlægemiddel. Det har krampestillende virkninger på hjernens funktion.
Historie
Dens anvendelse i lave doser er blevet anset for acceptabel af US Food and Drug Administration (FDA) og flere andre lande.
Samfund og kultur
Fritidsbrug
Triazolam udstedt ikke-medicinsk: fritidsbrug, hvor lægemidlet tages for at opnå en høj eller fortsat langvarig dosering mod lægelig rådgivning.
Lovlig status
Triazolam er et skema IV- lægemiddel under konventionen om psykotrope stoffer og den amerikanske lov om kontrollerede stoffer .
Mærke navne
Lægemidlet markedsføres i engelsktalende lande under varemærkerne Apo-Triazo , Halcion , Hypam og Trilam . Andre ( designer ) navne inkluderer 2'-chloroxanax, chloroxanax, triclazolam og chlorotriazolam.
Referencer
eksterne links
- "Triazolam" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.
