Rocuroniumbromid - Rocuronium bromide
 | |
| Kliniske data | |
|---|---|
| Andre navne | [3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16- (1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl) -2,3,4 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro- 1H- cyclopenta [ a ] phenanthren-17-yl] acetat |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Ruter for administration |
Intravenøs |
| ATC-kode | |
| Lovlig status | |
| Lovlig status | |
| Farmakokinetiske data | |
| Biotilgængelighed | NA |
| Proteinbinding | ~ 30% |
| Metabolisme | noget de- acetylering |
| Elimination Halveringstiden | 66–80 minutter |
| Udskillelse | Uændret i galde og urin |
| Identifikatorer | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.122.235 
|
| Kemiske og fysiske data | |
| Formel | C 32 H 53 Br N 2 O 4 |
| Molar masse | 609.690 g · mol −1 |
| 3D-model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (hvad er dette?) (verificer)
| |
Rocuroniumbromid (mærkenavn Zemuron , Esmeron ) er en aminosteroid ikke-depolariserende neuromuskulær blokker eller muskelafslappende middel, der anvendes i moderne anæstesi for at lette trakealintubation ved at give skeletmuskelafslapning , oftest krævet til operation eller mekanisk ventilation . Det bruges til standard endotrakeal intubation såvel som til hurtig sekvensinduktion (RSI).
Farmakologi
Handlingsmekanisme
Rocuroniumbromid er en konkurrencedygtig antagonist for de nicotiniske acetylcholinreceptorer ved det neuromuskulære kryds. Af de neuromuskulære blokerende lægemidler anses det for at være en ikke-depolariserende neuromuskulær junction-blokker, fordi den virker ved at dæmpe receptoren, der forårsager muskelafslapning, i stedet for kontinuerlig hyperpolarisering, som er virkningsmekanismen for de depolariserende neuromuskulære junctionblokkere, som succinylcholin .
Det blev designet til at være en svagere antagonist ved det neuromuskulære kryds end pancuronium ; dermed dens mono-kvaternære struktur og dens have en allylgruppe og en pyrrolidingruppe bundet til det D-ringkvaternære nitrogenatom. Rocuronium har en hurtig indtræden og mellemliggende virkningstid.
Der anses for at være en risiko for allergisk reaktion på lægemidlet hos nogle patienter (især dem med astma ), men en lignende forekomst af allergiske reaktioner er blevet observeret ved anvendelse af andre medlemmer af samme lægemiddelklasse (ikke-depolariserende neuromuskulære blokerende lægemidler) .
Den γ- cyclodextrin -derivat sugammadex (handelsnavn Bridion) er for nylig blevet introduceret som et nyt middel til at vende virkningen af rocuronium. Sugammadex har været i brug siden 2009 i mange europæiske lande; det blev imidlertid afvist til godkendelse af det amerikanske FDA på grund af bekymring over allergiske reaktioner og blødning, men godkendte endelig medicinen til brug under kirurgiske procedurer i USA den 15. december 2015. Neostigmin kan også bruges som en vending middel til rocuronium, men er ikke så effektiv som sugammadex. Neostigmin bruges ofte stadig på grund af de lave omkostninger sammenlignet med sugammadex.
Historie
Det blev introduceret i 1994 og markedsføres under handelsnavnet Zemuron i USA og Esmeron i de fleste andre lande.
Henrettelser
Den 27. juli 2012 erstattede den amerikanske stat Virginia pancuroniumbromid , et af de tre lægemidler, der blev brugt til udførelse ved dødelig injektion , med rocuroniumbromid.
Den 3. oktober 2016 meddelte den amerikanske delstat Ohio , at den ville genoptage henrettelser den 12. januar 2017 ved hjælp af en kombination af midazolam , rocuroniumbromid og kaliumchlorid . Før dette var den sidste henrettelse i Ohio i januar 2014.
Den 24. august 2017 henrettet den amerikanske stat Florida Mark James Asay ved hjælp af en kombination af etomidat , rocuroniumbromid og kaliumacetat .
