Diazoxid - Diazoxide

Diazoxid
Diazoxid Strukturformel V.1.svg
Kliniske data
Handelsnavne Proglycem, Balila
AHFS / Drugs.com Monografi
Licensdata
Graviditet
kategori
Ruter for
administration		 Ved munden, intravenøst
ATC -kode
Lovlig status
Lovlig status
Farmakokinetiske data
Proteinbinding 90%
Metabolisme Liver oxidation og sulfat konjugation
Eliminering halveringstid 21-45 timer
Udskillelse Nyre
Identifikatorer
  • 7-Chlor-3-methyl-4 H -1,2,4-benzothiadiazin 1,1-oxid
CAS -nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CHEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.006.063 Rediger dette på Wikidata
Kemiske og fysiske data
Formel C 8 H 7 Cl N 2 O 2 S
Molar masse 230,67  g · mol −1
3D -model ( JSmol )
Smeltepunkt 330 til 331 ° C (626 til 628 ° F)
  • Clc1ccc2c (c1) S (= O) (= O)/N = C (\ N2) C
  • InChI = 1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6 (9) 4-8 (7) 14 (12,13) ​​11-5/h2-4H, 1H3, (H, 10,11 ) kontrollereY
  • Nøgle: GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N kontrollereY
  (verificere)

Diazoxid , der sælges under varemærket Proglycem og Balila (Indien) , er en medicin, der bruges til behandling af lavt blodsukker på grund af en række specifikke årsager. Dette inkluderer ø -celletumorer, der ikke kan fjernes, og leucin -følsomhed . Det kan også bruges i ildfaste tilfælde af sulfonylurinstof toksicitet. Det tages generelt gennem munden.

Almindelige bivirkninger omfatter højt blodsukker, væskeretention, lave blodplader , en hurtig puls, øget hårvækst og kvalme. Andre alvorlige bivirkninger omfatter pulmonal hypertension og hjertesvigt . Det ligner kemisk thiaziddiuretika . Det virker ved at reducere insulinfrigivelse fra bugspytkirtlen og øge glukoseafgivelsen i leveren.

Diazoxid blev godkendt til medicinsk brug i USA i 1973. Det er på Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler , de sikreste og mest effektive lægemidler, der er nødvendige i et sundhedssystem . Det fås som en generisk medicin .

Medicinsk anvendelse

Diazoxid bruges som vasodilatator til behandling af akut hypertension eller malign hypertension .

Diazoxid hæmmer også udskillelsen af insulin ved at åbne ATP-følsom kaliumkanal af betaceller i bugspytkirtlen ; det bruges således til at imødegå hypoglykæmi i sygdomstilstande såsom insulinoma (en tumorproducerende insulin) eller medfødt hyperinsulinisme .

Diazoxid fungerer som en positiv allosterisk modulator af AMPA- og kainatreceptorerne , hvilket tyder på potentiel anvendelse som en kognitiv forstærker.

Bivirkninger

Diazoxid forstyrrer insulinfrigivelsen gennem dets virkning på kaliumkanaler. Diazoxid er en af ​​de mest potente åbnere af K+ ATP -kanalerne på de insulinproducerende betaceller i bugspytkirtlen. Åbning af disse kanaler fører til hyperpolarisering af cellemembranen, et fald i calciumtilstrømningen og en efterfølgende reduceret frigivelse af insulin. Denne virkningsmekanisme er spejlet modsat den af sulfonylurinstoffer , en klasse medicin, der bruges til at øge insulinfrigivelsen hos type 2 -diabetikere . Derfor gives denne medicin ikke til ikke-insulinafhængige diabetespatienter.

Den Food and Drug Administration offentliggjorde en Safety Fondsbørsmeddelelse i juli 2015 fremhæver potentiale for udvikling af pulmonal hypertension hos nyfødte og spædbørn er behandlet med dette stof.

Se også

Referencer

eksterne links

  • "Diazoxid" . Lægemiddeloplysningsportal . US National Library of Medicine.